患者は海外在住だが現在は一時帰国しており、初めての来局であった。レクサプロ錠の日本における1日最大量は20mgであるが、それを超える40mg/日で処方されていた。患者にこれまで本剤を服用した経験があるかどうかを尋ねたところ、海外では本剤を40mg/日で服用していたとのこと。また、日本最高用量の20mg/日だと急激な減量となるので、それを避けることを医師と話し合ったとのことであった。

海外の情報を調査したところ、米国やEUにおいてもエスシタロプラムの最大量は20mg/日であり、一方、ラセミ体であるシタロプラム（日本未発売）の最大量は40mg/日であった。

エスシタロプラムとシタロプラムは等価である、或いは、エスシタロプラムとシタロプラムは同じもの（日本と海外での名称違い）であると、医師が勘違いしている可能性も考えられたので、疑義照会を行った。

その結果、患者が海外で服用していたのはシタロプラムであり、医師はエスシタロプラムとシタロプラムが等価だと思っていたことが判明した。そこで、シタロプラムはラセミ体であり、エスシタロプラムはその活性本体であるエナンチオマーのS体であることを説明し、当該患者にシタロプラム40mg/日と等価になる処方はエスシタロプラム20mg/日であることを伝えたところ、レクサプロ錠は20mg/日へ変更になった。

医師が、エスシタロプラムとシタロプラムの化学構造と各エナンチオマーの活性を良く理解していなかった。更に、エスシタロプラムとシタロプラムは、日本と海外で薬名が相違しているもので、同じ成分であると思い込んでいた。

薬剤特性まで十分に把握していない医師もいるので、薬剤師が責任を持って医師の医薬品適正使用をチェックしなければいけない。
特に、光学分割されたエナンチオマーが成分となっている医薬品については、誤解を生まないように、薬剤師からの説明が必要となる場合があるかもしれない。

エスシタロプラム（S-体）は、シタロプラム（ラセミ体）の活性本体である。エスシタロプラム20mgとシタロプラム40mgを健常者（n=24）に単回経口投与した時のエスシタロプラムの血中濃度推移が同じであったことから、体内でのS-体からR-体への変換はないと考えられている¹⁾。

[引用文献]
1)Rao,N.,：ClinPharmacokinet.46(4):281-290(2007)