新薬情報

ワントラム錠 100 mg[トラマドール塩酸塩]

トラマドール塩酸塩はオピオイドμ受容体に作用するなどして、痛みを伝える神経伝達を抑制することで鎮痛効果を発揮します。癌性疼痛や慢性疼痛に用いられます。既に、1 日 4 回服用しなければならない製剤(商品名:トラマール)がありましたが、ワントラムは 1 日 1 回の服用ですむように改良された製剤です。

医薬品情報

トラマドール塩酸塩 Tramadol ●トラマール(日本新薬)  カプセル:25mg,50mg.  注:100mg. ●ワントラム(日本新薬,ファイザー,endo)  徐放錠:100mg. [特] a.ノルアドレナリン・セロトニン   再取り込み阻害で鎮痛作用. b.鎮痛効果比:モルヒネ/本薬:1/0.2 c.便秘が少ない. [効]A.内服:疼痛を伴う各種癌    又は慢性疼痛   但し,非オピオイド鎮痛薬で        効果不十分に限る. (トラマール)初回 1回25mgから開始.  1日100~300mgを4回に分服.    4~6時間毎に定時に投与.   1回25mg(1日100mg)ずつ増減.  最大1回100mg.1日400mg.   75歳以上最大1日300mg. (ワントラム)初回 1日100mgから開始.   100~300mgを1日1回  適宜増減.(100mgずつ)   最大1日400mg.    1日1回可能な限り定時に投与.  以下は両剤共通. ・臨時追加:癌疼痛増強時   定時1日量の1/8~1/4量. ・中止→漸減する    (退薬症候を防ぐため). ・癌疼痛において  1日300mgで効果不十分の場合:  モルヒネ等の強い 鎮痛薬へ変更.   モルヒネの初回量:     定時量の1/5を投与.  その他の強オピオイドへの変更は     モルヒネ換算し投与する. ・慢性疼痛で治療開始4週後でも      効果不十分→他へ変更.  継続は定期的症状・効果から確認. B.注射:各種癌,術後の鎮痛.      1回100~150mg筋注.    必要に応じ4~5時間毎に反復. [動態]a.トラマール:2時間で最高,  半減期5~6時間. ワントラム:9〜11時間で最高,  半減期6〜7時間. b.食事の影響少ない. c.尿中排泄率は12~16%. [禁]1.車・機械の運転は禁止     (眠気,めまい,意識消失) 2.授乳しないこと. 3.アルコール.睡眠剤.鎮痛剤.オピオ イド鎮痛剤,向精神薬による急性中毒   →中枢神経抑制,呼吸抑制の悪化. 4.未管理のてんかんに禁忌.  てんかん.痙攣発作既往歴に慎重に          →痙攣誘発. 5.高度腎障害又は高度肝障害→高血  中濃度持続→作用,副作用増強  (ワントラムのみ). [慎]1.オピオイド鎮痛剤を投与中   →痙攣閾値低下,呼吸抑制増強, 2.呼吸抑制→増強(経口剤). 3.脳に器質的障害     →呼吸抑制,頭蓋内圧上昇. 4.腎障害,肝障害→血中濃度上昇  腎障害(注射):半減期1.5倍,AUC2倍. 肝硬変(経口):半減期2.6倍.AUC1.6倍. 5.薬物乱用,依存傾向. 6.オピオイド鎮痛剤への過敏歴. 7.ショック状態→循環不全,呼吸抑制. [注]1.悪心・嘔吐→下記薬剤で対応.  メトクロプラミド(プリンペラン),  ドンペリドン(ナウゼリン),  プロクロルペラジン(ノバミン),  ジフェンヒドラミン・   ジプロフィリン(トラベルミン),  ジメンヒドリナート(ドラマミン). ・オピオイド投与開始3~7日後には  悪心・嘔吐への耐性が形成→通常,   1〜2週後には制吐薬の中止可能. 2.便秘等→以下の薬剤で対応.  センノシド(プルゼニド)  ピコスルファート(ラキソベロン)  酸化Mg, 新レシカルボン坐  グリセリン浣腸 3.新生児退薬症候に注意. 4.ワントラムは分割,粉砕,噛み砕きは禁. [併]CYP2D6及びCYP3A4で代謝. 禁:MAO阻害薬:中止後14日禁忌.    本剤中止後:2~3日禁忌. 慎:a.オピオイド鎮痛薬, 催眠鎮静薬,   フェノチアジン類 →痙攣, b.三環系抗うつ薬,SSRI       →セロトニン症候群, c.飲酒→呼吸抑制等. d.キニジン→相互に作用増強. e.ジゴキシン,ワルファリンの作用増 f.カルバマゼピン,オンダンセトロン,  ブプレノルフィン.ペンタゾシン等     →鎮痛作用減弱. [副67%] A.重大:a.痙攣.b.意識消失. c.依存性. d.ショック,アナフィラキシー . D.●傾眠18%,●めまい8%,●頭痛6%, 譫妄,幻覚,鎮静,振戦,いらいら感,呼吸 困難,呼吸抑制,●悪心29%,●嘔吐19%, ●食欲不振8%,●便秘30%,下痢,胃不 快,上腹部痛,口内乾燥,食欲減退,腹鳴, 腹部膨満,AST,ALT増,Al-P増,LDH増,血 圧上昇,ほてり,血圧低下,起立性低血

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