ゾーフィゴ静注［塩化ラジウム（223Ra）］【抗悪性腫瘍薬（放射性医薬品）】

ラジウムはカルシウムに類似した性質を持つことから、癌の骨転移巣のように骨代謝が亢進している部位に集積する。放射性同位体であるラジウム223は高エネルギーのアルファ線を放出することから、骨転移巣に近接する腫瘍細胞のDNAを切断することで腫瘍の増殖を抑制する。アルファ線は組織内では100μm未満しか進まないことから、骨髄など周辺の正常組織への毒性は低いとされている。骨転移のある去勢抵抗性前立腺癌に用いる。

医薬品情報

塩化ラジウム(223Ra) Radium chloride
●ゾーフィゴ(バイエル)
　静注：ラジウム223を6,160kBq
[警告]専門医療施設で専門医が対応.
　患者･家族に十分な説明と同意.
[特] a.周期表でRaはCaと同じ族で
　骨に集積しやすい.
b.物理的半減期11.43日(2日で90%,
　　4日で80%,6日で71%に減衰)
c.体内動態：ピーク2時間,
　　半減期15～18時間.
　骨･骨転移部位に6時間後52%集積.
　腸から64%排出,尿へ1.5%排出.
　7日後の体内残存率22%.
[効] 骨転移のある去勢抵抗性前立腺癌.
・内臓転移前立腺癌には未承認.
・外科的又は内科的去勢術と併用する.
[用] a.1回55kBq/kgを1分かけ緩徐に静注.
4週間に1回. 最大6回まで.
　静注前後は生食でフラッシュする.
b.副作用時は重症度等に応じて
　　投与延期・中止→添付文書参照
[慎] 1.骨髄抑制→増強.
　定期的に血液検査
　　　→異常時：中止又は延期.
2.炎症性腸疾患(クローン病,
　　　潰瘍性大腸炎等)→症状増悪.
3.脊髄圧迫患者→投与前処置.
[患] 投与終了後も6ヵ月間は避妊.
　性腺への影響に注意.
[副 64%]A.重大：骨髄抑制：好中球減
少3%,●血小板減少7%,●貧血19%,白
血球減3%,リンパ球減2%,汎血球減1%
等.
D. ●悪心20%,●下痢16%,●嘔吐9%,
●食欲減退5%,便秘,腹痛,上腹部痛,浮
動性めまい,嗜眠,頭痛,呼吸困難,咳,
AST↑,γ-GTP↑,●骨痛15%,関節痛,
筋骨格痛,●疲労12%,発熱,体重減,無
力症,味覚異常,末梢性浮腫,脱水,全身
健康状態低下,倦怠感,尿路感染,悪寒,
注射部位反応.