ジカディアカプセル ［セリチニブ］【抗悪性腫瘍薬（チロシンキナーゼ阻害

未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）融合遺伝子陽性の非小細胞肺癌（NSCLC）では、ALK融合タンパクによるチロシンキナーゼ活性が異常に亢進しているため、腫瘍が増殖する。セリチニブは、ALK融合蛋白のチロシンキナーゼ活性を阻害することにより、腫瘍の増殖を抑制する。既存のALK阻害薬であるクリゾチニブに対して耐性となった症例や、副作用などでクリゾチニブが使用できないNSCLCに用いる。

医薬品情報

セリチニブ　Ceritinib
●ジカディア(ノバルティス)
　カプセル：150mg
[警告] 1.専門医療施設で専門医が対応.
　患者･家族に十分な説明と同意.
2.間質性肺疾患に注意.発現時は中止.
[特] ALK融合タンパクのチロシンキ
　ナーゼ活性を阻害→腫瘍増殖を抑制.
[効]a.クリゾチニブに抵抗性又は不耐
容のALK融合遺伝子陽性の切除不能
な進行･再発の非小細胞肺癌.
b.術後補助化学療法は未承認.
[用] a.750mgを1日1回空腹時に内服.
　適宜減量.
b.食後で血中濃度50%上昇.
　食事の前後2時間は避ける.
c.副作用による休薬,減量,中止基準は
　添付文書参照.
1日300mgで継続困難は中止.
[体内動態]a.ピークは6時間,
　半減期は 33時間.
b.主にCYP3Aで代謝.
c.便へ68%排泄, 尿中排泄わずか.
[慎] 1.間質性肺疾患,既往歴→増悪.
2.中等度･重度の肝機能障害.
3.QT延長,既往歴→QT間隔延長
[患] 1.妊婦(ラットで骨格異常),
2.避妊させる,
3.授乳中は禁,投与時は授乳中止.
[併]B.慎：a.QT間隔延長薬(アミオダ
ロン,クラリスロマイシン,ドロペリ
ドール等)でQT間隔延長.
b.徐脈薬(β遮断薬,非ジヒドロピリジ
ン系Ca拮抗薬,クロニジン等)で徐脈.
c.CYP3A阻害剤(イトラコナゾール,リト
ナビル,サキナビル等)で血中濃度上昇.
d.CYP3A誘導剤(リファンピシン,カル
バマゼピン,SJW)で血中濃度低下.
[副 96%]A.重大：a.●間質性肺疾患1.4%,
b.●肝機能障害3.6%,c.●QT間隔延長
5%,●徐脈0.7%,d.●重度の下痢6%,
e.●高血糖0.7%,●糖尿病0.7%,f.膵炎
D.●感染症(肺炎,口腔カンジダ症,肺
感染,鼻咽頭炎等),●貧血5%,●食欲減
退35%,低リン酸血症,視覚障害(視力
障害,霧視,光視症,硝子体浮遊物,調節
障害,老視等),心膜炎,●悪心77%,●下
痢77%,●嘔吐58%,腹痛,食道障害(胃
食道逆流性疾患,嚥下障害),消化不良,
● 便秘8%.肝機能検査値異常,●
ALT↑37%,●AST↑28%,血中ビリル
ビン↑等,●発疹9%,血中クレアチニ
ン↑,腎機能障害,腎不全,●疲労20%,
リパーゼ↑,アミラーゼ↑.