タグリッソ錠 ［オシメルチニブメシル酸塩］【抗悪性腫瘍薬（チロシンキナーゼ阻害薬）】

上皮成長因子受容体（EGFR）は非小細胞肺癌（NSCLC）をはじめとする多くの固形癌に過剰発現しており、癌の増殖シグナルの起点となることから、EGFRのチロシンキナーゼを阻害することで、腫瘍細胞の増殖を抑制することができる。既存のEGFRチロシンキナーゼ阻害薬に対して治療抵抗性（耐性）となった症例の約半数において、EGFR遺伝子にT790M変異が確認されているが、オシメルチニブはT790M変異を有するEGFRに対しても阻害作用を示す。

医薬品情報

オシメルチニブメシル酸塩
Osimertinib Mesilate
●タグリッソ(アストラゼネカ)
　錠:：40mg,80mg.
[警告] 1.専門医療施設で専門医が対応.
　患者･家族に十分な説明と同意.
2.間質性肺疾患で死亡例.合併,既往歴
　がないか事前に胸部CT検査,問診.
[特]上皮成長因子受容体(EGFR)の
T790M遺伝子変異及び活性化変異の
選択的かつ不可逆的EGFRチロシン
キナーゼ阻害薬.
[効] a.EGFRチロシンキナーゼ阻害薬
に抵抗性のEGFR T790M変異陽性の
手術不能又は再発非小細胞肺癌.
b.EGFRT790M変異陽性に限る.
c.術後補助化学療法は未承認.
[用]a.80mgを1日1回,適宜減量(40mg).
b.抗癌薬との併用は未承認.
c.副作用時の休薬,減量又は中止基準
　　は添付文書参照.
[体内動態] a.ピークは 6時間,
　　半減期は48時間
b.主にCYP3A,CYP3A5で代謝,BCRPを阻害.
c.食事の影響はない.
d.尿へは2%排泄.
[慎]1.間質性肺疾患,その既往→死亡例.
　特に投与12週は注意.
2.中等度又は重度の肝機能障害.
3.QT間隔延長,その既往→QT間隔延長.
[禁] 1.妊婦,
2.投与終了後一定期間は男女とも避妊.
3.授乳中は投与禁,又は授乳を中止
[併]B.慎：a.CYP3A誘導剤(フェニトイン,
　リファンピシン,カルバマゼピン,
　SJW等)で血中濃度低下→効果減弱.
　リファンピシンで70%低下.
b.BCRPの基質(ロスバスタチン,サラ
ゾスルファピリジン等)の
　血中濃度上昇→副作用.
c.QT延長薬(キニジン,プロカインア
　ミド,オンダンセトロン,クラリスロ
　マイシン等)でQT間隔延長.
[副 86%]A.重大：a.●間質性肺疾患2%
b.●QT延長2%
c.●血小板減12%,●好中球減8%,
●白血球減9%,●貧血5%
d.●肝機能障害7%
D.●発疹･ざ瘡等37%,●皮膚乾燥･湿
疹等28%,●爪の障害( 爪囲炎を含
む)28%,●そう痒症11%,脱毛,手掌･足
底,発赤知覚不全,皮膚剥脱皮膚潰瘍,
毛髪障害,毛質異常,多毛,爪毒性,爪痛,
皮膚疼痛,皮膚変色,皮膚感染,皮膚反
応,皮膚嚢腫,蕁麻疹,黄色板腫,皮脂欠
乏性湿疹,過角化,斑,類天疱瘡,光線過
敏,毛細血管拡張症,蜂巣炎,裂傷,皮膚
擦過傷,メラノサイト性母斑,●下痢
36%,●口内炎20%,嘔吐,食欲減退,便
秘,口内乾燥,腹痛,胃食道逆流,口唇炎,
口唇びらん,舌痛,口腔知覚不全,腹部
膨満,上部消化管炎症,消化不良,腹部
不快感,心窩部不快感,食道痛,胃腸炎,
呼気臭,便意切迫,肛門周囲痛,痔出血,
放屁,リンパ球減,活性化部分トロンボ
プラスチン時間延長,内出血増加傾向,
播種性血管内凝固,汎血球減,脾臓梗
塞,味覚異常,頭痛,めまい,末梢性ニュ
ーロパチー,末梢性感覚ニューロパチ
ー,感覚鈍麻,振戦,脳梗塞,回転性めま
い,体位性めまい,記憶障害,異常感覚,
構語障害,知覚過敏,眼乾燥,結膜炎,霧
視,眼瞼炎,角膜炎,黄斑浮腫,網膜出血,
眼感染,白内障,流涙増加,眼刺激,羞明,
視力低下,視力障害,夜盲,眼そう痒症,
眼精疲労,眼の異物感,呼吸困難,鼻乾
燥,気管支炎,肺感染,細菌性肺炎,肺塞
栓症,インフルエンザ,鼻出血,鼻漏,鼻
の炎症,鼻咽頭炎,咽頭炎,鼻炎,鼻粘膜
障害,咽頭出血,咽頭潰瘍,咽喉乾燥,喉
頭痛,気胸,気縦隔症,胸膜炎,咳嗽,湿性
咳嗽,労作性呼吸困難,しゃっくり,発
声障害,駆出率減少,動悸,非心臓性胸
痛,房室ブロック,クレアチニン↑,頻
尿,尿路感染,膀胱炎,排尿困難,血尿,腎
結石症,腎機能障害,●疲労6%,無力症,
発熱,ほてり,末梢性浮腫,悪寒,四肢膿
瘍,倦怠感,顔面浮腫,筋痙縮,関節痛筋
肉痛,四肢痛,背部痛,筋骨格痛,頚部痛,
筋骨格硬直,後天性鉤爪趾,骨盤痛,耳
感染,外耳炎,乳頭炎,脱水,高血糖,高K
血症,低K血症,低リン酸血症,高コレス
テロール血症,うつ病,錯乱状態,幻覚,
易刺激性深部静脈血栓症,静脈炎,高血
圧,外陰腟痛,体重減少,ALP↑,低アル
ブミン血症,低Ca血症,低ナトリウム血
症,血中クレアチンホスホキナーゼ↑,
高リパーゼ血症,アミラーゼ↑,血中コ
レステロール↑.