イムブルビカカプセル ［イブルチニブ］【抗悪性腫瘍薬（チロシンキナーゼ阻害薬）】

B細胞性腫瘍の発症、増殖、遊走などに関与する細胞内のシグナル伝達を担う分子の一つに、ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）がある。イブルチニブはBTKのキナーゼ活性を阻害することで、慢性リンパ性白血病（CLL）細胞の増殖や遊走を抑制する。再発又は難治性のCLLに対して用いる。

医薬品情報

イブルチニブ　Ibrutinib
●イムブルビカ(ヤンセン)
　カプセル：140mg.
[警告]専門医療施設で専門医が対応.
　患者･家族に十分な説明と同意.
[特]ブルトン型チロシンキナーゼ阻害薬.
慢性リンパ性白血病(CLL)由来の
　　　　　　CLL細胞の増殖を抑制,
B細胞の遊走,接着,ホーミングを阻害.
[効] 再発又は難治性の慢性リンパ性
白血病(小リンパ球性リンパ腫を含む).
[用] a.420mgを1日1回.適宜減量.
b.Grade3以上の副作用では,
　　　Grade1以下になるまで休薬.
　回復後：副作用1回→420mg,
　　　　　　〃　2回→280mg,
　　　　　　〃　3回→140mg,
　　　　　　〃　4回→中止.
c.抗癌薬との併用は未承認.
[体内動態] a.ピークは1.5～2時間,
　半減期は3.9～7.3時間.
b.絶食では食前30分,食後30分又は食
　後2時間投与に比較して血中濃度は
　　30～40%,60%に低下.
c.CYP3A4/5で代謝.
d.便中排泄は1%,尿中排泄無し.
[禁] 肝機能障害→血中濃度上昇.
　中等度以上禁忌,
　軽度は減量,
　肝機能を定期的に検査
[慎]1.抗凝固薬,抗血小板薬
　　　　　→手術時は中断,出血.
2.重篤な骨髄機能低下→重篤化.
3.骨髄抑制のため感染増悪.
　→肺炎,敗血症,
　→B型肝炎,帯状疱疹,結核
　　　　→再活性化に注意,
　→検査：貧血,好中球減,血小板減.
4.不整脈又はその既往→心房細動等.
5.重度の腎機能障害.
[患] 1.妊婦に禁忌.
　投与終了後一定期間は避妊.
2.授乳は中止.
[併]A.禁：イトラコナゾール,クラリ
スロマイシンで血中濃度上昇.
ケトコナゾールで20倍以上に上昇.
B.慎：a.CYP3A阻害作用薬
　(添付文書参照)で濃度上昇.
b.グレープフルーツで血中濃度上昇
　(2～4倍).
c.CYP3A誘導作用薬(カルバマゼピン,
リファンピシン,フェニトイン,セン
　トジョーンズワート)で濃度低下,
　　(リファンピシンで1/10以下に).
[副 100%]A.重大：a.骨髄抑制：●貧血
10%,●好中球減15%,●血小板減9%等,
b.出血,c.白血球症,
d.感染症：●肺炎11.8%,●敗血症2%等,
e.進行性多巣性白質脳症(PML),
f.不整脈：●心房細動2%,●心房粗動
1%等
g.腫瘍崩壊症候群,h.過敏症
i.皮膚粘膜眼症候群,j.間質性肺疾患.
k.肝不全,肝機能障害
D. 基底細胞癌,扁平上皮癌,前立腺癌,
悪性黒色腫,リンパ腫,骨髄異形成症候
群,リンパ球増加症,白血球増加症,発
熱性好中球減,●上気道感染13%,皮膚
感染,副鼻腔炎,尿路感染,脱水,低Na血
症,高尿酸血症,食欲減退,●頭痛6%,●
浮動性めまい5%,霧視,眼乾燥,流涙増
加,視力低下,結膜炎,高血圧,●鼻出血
13%,呼吸困難,咳嗽,●下痢33%,●悪心
13%,●口内炎20%,●便秘8%,●嘔吐
13%,腹痛,消化不良,胃食道逆流性疾
患,●発疹33%,●挫傷6%,●点状出血
26%,血管浮腫,蕁麻疹,紅斑,そう痒症,
●関節痛14%,●筋骨格痛10%,筋痙縮,
関節障害,●発熱20%,硬膜下血腫,疲
労,無力症,末梢性浮腫.