フィコンパ錠 ［ペランパネル水和物］【抗てんかん薬】

ペランパネルは、AMPA型グルタミン酸受容体を選択的に阻害するという、これまでの抗てんかん薬とは異なるメカニズムによって抗てんかん作用を示す。他の抗てんかん薬で十分な効果が認められない部分発作（二次性全般化発作を含む）と強直間代発作に対して、他の抗てんかん薬と併用して使用する。

医薬品情報

６.８　AMPA受容体拮抗薬
ペランパネル水和物 Perampanel Hydrate
●フィコンパ(エーザイ)
　錠:：2mg,4mg.
[特] a.選択的AMPA型グルタミン酸
　　受容体非競合拮抗薬.
b.グルタミン酸による神経の過剰
　　興奮を直接抑制.
[効] 抗てんかん薬で効果不十分な
　下記発作に抗てんかん薬と併用：
部分発作(二次性全般化発作を含む)
強直間代発作.
[用] a.12歳以上：はじめ1日1回2mg
　就寝前から開始.
　　1週以上あけて2mgずつ漸増.
b.維持量：本剤の代謝促進する
　　抗てんかん薬(カルバマゼピン,
　　 フェニトイン)→血中濃度低下：
　 併用時は1日1回8～12mg,
　 非併用時は1日1回8mg,
c.症状により,1週間以上あけて
　　2mgずつ増減,
d.1日最大12mgまで.
e.単独投与は未承認.
f.軽度及び中等度の肝機能障害
　　→1日1回2mg,
　以降2週以上の間隔で2mgずつ漸増.
　最大：軽度は1日8mg,中等度1日4mg.
[体内動態] a.ピーク0.75時間,
　半減期は79時間(高齢で110時間).
b.14日連続投与でCmax2.8倍へ上昇.
c.主としてCYP3Aで代謝.
d.食事でピーク濃度は28%低下,
　時間は3時間遅延.AUCは変化なし.
e.未変化体の尿中,便中排泄は微量,
　　0.2%未満.
[禁] a.自動車運転禁止,
b.肝機能障害：重度に禁忌.
c.重度の腎機能障害,透析中末期腎障害
[注] a.連用中の急激な減量,中止
　　　→発作頻度増加のため漸減.
b.高齢は生理的機能低下のため注意.
[患] 1.攻撃性･敵意,自殺企図等の精神
症状発現を患者,家族に説明し医師
と緊密に連絡.
2.転倒に注意(特に高齢者).
3.めまい,眠気,注意力・集中力・
　反射運動能力等低下
4.授乳中は禁忌,授乳中止.
[併]相互作用一覧 →896～899頁
[副 72%]A.重大：攻 撃性：●易刺激
性6%,攻撃性2%,不安1%,怒り1.0%
→増量,代謝促進するカルバマゼピン,
　　フェニトイン非併用時に注意.
D.発疹,そう痒症,●浮動性めまい34%,
●傾眠12%,頭痛,運動失調,平衡障害,
構語障害,自殺念慮,痙攣,振戦,気分動
揺,感覚鈍麻,嗜眠,過眠,感情不安定,気
分変化,神経過敏,健忘,記憶障害,異常
行動,錯乱状態,睡眠障害,錯感覚,協調
運動異常,多幸気分,悪心,嘔吐,腹部不
快感,腹痛,下痢,口内炎,肝機能異常,γ-
GTP↑,AST↑,ALT↑,貧血,低Na血症,
好中球減,霧視,複視,眼振,筋力低下,筋
肉痛,関節痛,疲労,体重増,回転性めま
い,歩行障害,食欲減退,無力症,クレア
チンホスホキナーゼ増加,食欲亢進,
QT延長,異常感,倦怠感,尿蛋白陽性,体
重減少,不規則月経,鼻出血,転倒,酩酊
感,挫傷.