シクレスト舌下錠 ［アセナピンマレイン酸塩］【抗精神病薬】

アセナピンは、セロトニン受容体、ドパミン受容体、αアドレナリン受容体、ヒスタミン受容体への拮抗作用を有する非定型抗精神病薬（第二世代抗精神病薬）である。統合失調症における妄想、幻覚などの陽性症状、情動的引きこもり、情動の平板化などの陰性症状、不安、抑うつ症状を改善する。経口投与では生物学的利用率が低かったことから、初回通過効果を回避するために舌下錠として開発された。

医薬品情報

アセナピンマレイン酸塩
Asenapine Maleate
●シクレスト(MeijiSeika)
　舌下錠：5mg,10mg.
[特] a.ムスカリン作用は低く
　　　　5-HT1A受容体刺激作用.
b.陽性症状,陰性症状の他,認知機能,
随伴症状の不安･うつ等にも効果,
体重増加,代謝性パラメータ,血中
プロラクチンへの影響少ない.
c.口腔粘膜吸収･速崩性舌下錠
→経口時の初回通過効果を回避.
[効] 統合失調症.
[用]水なしで舌下投与し10分間は飲食しない.
　はじめ5mgを1日2回舌下投与.
　　維持量は5mgを1日2回,
　　最大：1回10mgを1日2回まで.
　年齢,症状に応じ適宜増減.
・シートから出す時につぶさない.
　欠けや割れは全量を舌下へ入れる.
・吸湿性に注意.
・飲み込まない.
[体内動態] a.ピークは1.25時間,
　半減期は17時間
b.未変化体は便中排泄.
c.CYP1A2の基質,CYP2D6を軽度に阻害.
d.高脂肪朝食摂取直後に舌下投与でAUCは21%減少,
投与4時間後の食事摂取で13%減少.
服薬10分経過後に水摂取で無影響,
投与後5分,2分目の水摂取では10%,19%低下.
[使用上の注意]→共通 868頁,874頁.
[禁]重度の肝機能障害でAUCが5.5倍.
[慎]1.不整脈の既往歴,先天性QT延長,
QT延長薬投与患者→QT延長.
2.パーキンソン病又はレビー小体型
認知症→悪性症候群,錐体外路症状
の悪化,錯乱,意識レベルの低下,転倒.
[患]妊婦：安全性確立していない.
　授乳禁止.
[併]→相互作用一覧表870頁.
[副 66%]A.重大：a.悪性症候群,
b.遅発性ジスキネジア,c.肝機能障害,
d.ショック,アナフィラキシー,
e.舌腫脹,咽頭浮腫,f.高血糖,糖尿病性
　ケトアシドーシス,糖尿病性昏睡
g.低血糖,h.横紋筋融解症,
i.無顆粒球症,白血球減少,
j.肺塞栓症,深部静脈血栓症,
k.痙攣,l.麻痺性イレウス.
D. 好中球減少,高プロラクチン血症,
食欲亢進,脂質異常,食欲減退,高脂血症,
体液貯留,激越,不眠,攻撃性,不安,
易刺激性,気分動揺,パニック発作,
落ち着きのなさ,睡眠障害,自殺念慮,
錯乱状態,精神病性障害,悪夢,躁病,うつ病,
●アカシジア8%,●浮動性めまい5%,
●錐体外路障害6%,●傾眠12%,味覚
異常,頭痛,パーキンソニズム,鎮静,
振戦,運動緩慢,構語障害,ジスキネジア,
ジストニア,感覚鈍麻,失神,舌の麻痺,
口下顎ジストニア,下肢静止不能症候群,
調節障害,眼痛,眼球回転発作,霧視,動悸,
洞性徐脈,頻脈,洞性頻脈,脚ブロック,
高血圧,低血圧,起立性低血圧,胸郭及び縦隔障害,
咽喉絞扼感,咽頭感覚鈍麻,
●口の感覚鈍麻10%,便秘,悪心,口腔内不快感,
流涎過多,嘔吐,口の錯感覚,口腔内潰瘍,
腹部不快感,嚥下障害,舌痛,変色歯,口内炎,
口腔粘膜水疱,肝機能異常,異汗性湿疹,
そう痒,小水疱性湿疹,多汗,発疹,脱毛,
顔面腫脹,蕁麻疹,血管浮腫,全身性皮疹,
筋固縮,筋緊張,筋骨格硬直,四肢痛,筋肉痛,
関節痛,筋痙縮,筋攣縮,関節腫脹,
筋力低下,遺尿,尿失禁,不規則月経,
乳汁漏出症,無月経,口渇,倦怠感,無力症,
胸部不快感,疲労,歩行障害,末梢性浮腫,浮腫,
異常感,局所腫脹,●体重増6%,ALT↑,AST↑,
血中CPK↑,γ-GTP↑,体重減,コレステロール↑,
血糖↑,インスリン↑,トリグリセリド↑,
ＱＴ延長,好酸球数↑,グリコヘモグロビン↑,
低比重リポ蛋白↑,尿中蛋白陽性,ALP↑,
心拍数↑,血圧上昇,転倒.