タルグレチンカプセル 75mg［ベキサロテン］

ベキサロテンはレチノイド（ビタミンA）の誘導体である。レチノイドX受容体（RXR）に結合して遺伝子の転写を活性化することにより、アポトーシス（細胞死）を誘導したり細胞周期を停止させることで、腫瘍の増殖を抑制すると考えられている。皮膚T細胞性リンパ腫に用いられる。

医薬品情報

ベキサロテン　Bexarotene
●タルグレチン(ミノファーゲン)
　　　軟カプセル：75mg
[警告] 1.[禁]催奇形性:
　・妊娠希望時：
　　　投与1月前～終了後1ｶ月以上禁忌.
　・妊婦,
　・男性：投与終了3ｶ月以上避妊.
2.緊急時対応できる医療施設で
　専門医が処方.
3.患者,家族に説明と同意.
[特]レチノイドX受容体へ結合
　→アポトーシス及び
　　細胞周期停止で腫瘍増殖を抑制.
[効]皮膚T細胞性リンパ腫.
　　但し、未治療への投与は未承認.
　　　　　抗癌薬と併用は未承認.
[用]a.用量は体表面積による.
　1日1回　m2当たり300mg食後投与.
・副作用Grade3以上は,休薬.
　　Grade1以下になれば：
　　　　　m2当たり200mgで再開
　　4週で回復しないときは：中止.
・トリグリセリド200mg以上
　　　　　　　　　　→添付文書.
・下垂体性甲状腺機能低下に注意
　→投与開始前,期間中は,
　　 TSH,遊離T3,T4を定期的に検査
　遊離T4が基準値から25%低下
　　　　→レボチロキシンを投与.
[体内動態]a.ピーク2.5時間,半減期4.2時間.
b.食後に比し,空腹時でCmax1/7に低下.
[禁]1.肝障害：重度は禁忌,他は慎重に.
2.ビタミンＡ類投与中→
　　　ビタミンA過剰症様作用.
3.ビタミンＡ過剰症
[慎]1.膵炎の既往歴又は危険因子.
[注]1.光過敏症のため→
　日光,UV光線を避ける：外出時に帽子,
　　　衣類等で遮光,日焼け止め,
　2.白内障に注意.
[併]B.慎：a.CYP2C8阻害剤で
　　　　　　　　　血中濃度上昇.
b.CYP3Aの基質のAUCが低下.
c.糖尿病用薬で血糖低下.
d.紫外線療法で光過敏症.
[副 100%]A.重大：a.脂質異常：
●高トリグリセリド血症75%,
●高コレステロール血症81%,
b.膵炎,
c.●下垂体性甲状腺機能低下症93%,
d.低血糖,
e.●白血球減31%,●好中球減31%,
　●貧血18%,
f.肝不全,肝機能障害,
g.感染誘発,
h.間質性肺疾患,
i.血栓塞栓症,
j.横紋筋融解症
D. 高尿酸血症,食欲減退,食欲不振,低
蛋白血症,●血小板増12%,活性化部分
トロンボプラスチン時間延長,末梢性
浮腫,骨髄機能不全,リンパ節症,白血
球増,好酸球増,甲状腺刺激ホルモン
減,サイロキシン減,甲状腺機能低下,
洞性不整脈,QT延長,●悪心12%,●嘔
吐12%,下痢,脱毛,皮膚炎,光過敏症,そ
う痒,発疹,皮膚障害,皮膚剥脱,腎機能
障害,血中クレアチニン増,血中尿素窒
素増,●頭痛12.5%,●倦怠感12%,無感
情,耳管開放,片耳難聴,発声障害,浮腫,
無力症,ホルモン値変動／異常,疼痛,
発熱,悪寒,背部痛,白内障.