【C型肝炎治療薬】ハーボニー配合錠［レジパスビル・ソホスブビル］

レジパスビルとソホスブビルは、肝細胞内でC型肝炎ウイルスが複製されるのに重要な役割を果たしているタンパク質の働きを阻害（レジパスビルはNS5Aを阻害、ソホスブビルはNS5Bを阻害）し、ウイルスの増殖を抑制します。ハーボニー配合錠はこれら2つの成分を配合することで、セログループ1（ジェノタイプ1）のC型慢性肝炎またはC型代償性肝硬変の患者に対して、経口剤1剤のみによる12週間の治療に用います。

医薬品情報

レジパスビル/ソホスブビル
Ledipasvir Acetonate/Sofosbuvir
●ハーボニー(ギリアド・サイエンシズ)
配合錠：レジパスビル90mg,ソホスブビル400mg(1瓶28錠)

[特]
a.レジパスビルはNS5A阻害薬.
b.配合で1a,1bに相加的に作用.
c.投与終了12週間後のSVR100%.

[効]
RNA陽性の1a,1bC型慢性肝炎,C型代償性肝硬変

[用]
1日1回1錠を12週間.
・ソホスブビル製剤と併用禁.

[体内動態]
a.ソホスブビル→■■頁.
b.レジパスビル：
　・ピークは5時間,半減期は50時間.
　・便に排泄.
　・P-gp及びBCRPの基質で阻害剤.
　・肝･腎障害で血中濃度変化なし.
[警],[禁],[注],[併]
　　→ソホスブビル ■■頁 .

[注]
a.アミオダロンとの併用は避ける
　→徐脈等の不整脈→死亡例(海外)
・併用時は患者,家族に
　徐脈等の重篤不整脈リスクを説明.
・不整脈の徴候,症状(失神寸前,失神,
　浮動性めまい,ふらつき,倦怠感,脱
　力,極度の疲労感,息切れ,胸痛,錯乱,
　　　記憶障害等)→医療者に連絡.
・併用開始後,3日以上入院.
　　心電図をモニタリング,
　退院後も2週間以上連日：
　　心拍数を監視し,不整脈に注意.
・アミオダロンの半減期9～53日
　　　　と長いため中止後も注意.
b.β遮断薬又は心疾患,重度の肝疾患：
  →徐脈等のリスク大.

[患]
1.妊婦：安全性不明.
2.授乳禁止.

[併]
A.禁：ソホスブビル→■■頁.
B.慎：a.レジパスビルは
　胃内のpH上昇で溶解性減
　　　　　　　→血中濃度低下.
　　　(制酸薬,水酸化Al,水酸化Mg,
　　　　H2遮断 薬,PPI）→効果減弱.
　 Ｈ2遮断薬は間隔を12時間開ける.
　 PPIは空腹時に同時投与.
b.次の血漿中濃度上昇
　ロスバスタチン(BCRP阻害)
　　　→横紋筋融解症,ミオパチー.
　ジゴキシン(腸管でのP-gp阻害).
　テノホビル(P-gp,BCRPの阻害).

[副 21%]
D. 貧血,頭痛,悪心,便秘,口内炎,腹部不快感,そう痒,発疹,疲労.