【エリテマトーデス治療薬】プラケニル錠 200mg［ヒドロキシクロロキン硫酸塩］

エリテマトーデスは種々の臓器に炎症が生じる自己免疫性結合組織疾患であり、主に皮膚症状が生じる皮膚エリテマトーデスと、発熱や関節痛など全身に症状が生じる全身性エリテマトーデスがあります。ヒドロキシクロロキン硫酸塩は抗炎症作用、免疫調節作用、抗マラリア作用など多くの作用を持ち、1950年代からマラリアやリウマチなどに用いられてきました。抗炎症作用や免疫調節作用を持つことから、プラケニルはエリテマトーデスの治療のために開発されました。

医薬品情報

C.エリテマトーデス治療薬
エリテマトーデス：
　自己免疫性疾患：
　　　自己抗体ができ諸臓器に炎症.
　　若い女性に多い(男女比1:9)
治療：特効薬：ステロイド.
　　　重症度に応じて増減.
･プレドニゾロン：重症50〜60mg/日,
　　　軽症は5mg程度.
　最初は多め→漸減,→少量維持量
　　　　　　　　　　　を長期継続.
･症状･病勢が強い
　　→ステロイドパルス療法を3日間
･ステロイドの効果不十分,強い副作用
　　　　→免疫抑制薬を併用.
･海外：ヒドロキシクロロキンが
　　　　　　　　　　　第一選択
ヒドロキシクロロキン硫酸塩
Hydroxychloroquine Sulfate
●プラケニル(サノフィ)
　錠：200mg.

[警告]
 1.専門医が使用.
2.過去にクロロキン網膜症事件．
　　眼科医と連携.投与前･投与中は
　　　網膜障害等を定期的に検査

[特]
・リソソーム内へ蓄積し薬効発揮.
・ピーク3.2時間.
　半減期(終末相)50日と非常に長いので,
連用時血中濃度過上昇に注意.
　定常濃度到達に非常に長期間かかり,
　　　定常濃度が極度に過大と推察.
　　有効血中濃度は未公表.
　分布容積 903Lと過大：
　　　体内へ蓄積,
　　　但し,脂肪層(肥満)へは少ない.
　　血漿蛋白結合率52%.
・透析で除去できない.
・副作用防止のため,
　　長期投与時は血中濃度を
　　　定期的に測定・確認が望ましい.

[効]
A.皮膚エリテマトーデス：
　ステロイド 外用剤等で効果不十分又は
　　　　　不適切の皮膚状態.
B.全身性エリテマトーデス：
　　　皮膚症状,倦怠感等の全身症状,
筋骨格系症状等がある場合.
・禁：6歳未満→4-アミノキノリン類
　　　　　　　の毒性(致死量1～2g).

[用]
1日1回200mg又は400mg食後服用.
・理想体重(kg)で用量算出：
　　脂肪組織内濃度は低いため
　　→実体重で算定は,肥満では過量
　女性＝(身長(cm)－100)×0.85
　男性＝(身長(cm)－100)×0.9
・1日6.5mg/kg(理想体重)以上は
　　　　　網膜障害等のリスク大.
・31kg～46kg未満：1日1回1錠(200mg).
　46kg～62kg未満：
　　1錠(200mg)と2錠(400mg)を交互に.
　62kg以上：1日1回2錠(400mg)

[体内動態]
a.CYP2C8,CYP3A4で代謝,
　　　b.食事の影響なし

[禁]
1.網膜症(SLE網膜症を除く),
黄斑症同既往歴→症状増悪.
　2.妊婦(マウス胎児網膜に5ｶ月残存).
　3.避妊させる.
　4.授乳禁止

[注]
1.次では眼科的検査をし,慎重に：
　　　　投与前
　　　　総投与量　200mg以上
　　　　視力障害
　　　　肝機能障害,腎機能障害
　　　　　　　　→血中濃度上昇.
　　　　高齢
　2.低血糖に注意
　　　→継続の可否を慎重に判断.
　3.長期投与時：
　　　定期的に血中濃度測定,
　　　骨格筋検査,腱反射検査,
　　　血中クレアチンキナーゼ測定.
　　　脱力
　　　　　　　　　　→投与中止.
　4.自殺例(海外).
　5.がん遺伝子への毒性に注意．

[慎]
1.胃腸障害,神経系障害,血液障害
　　　　　　　　→症状増悪.
2.グルコース-6-リン酸脱水素酵素
　　　　　　　　欠損症→溶血.
3.ポルフィリン症→症状増悪.
4.乾癬→皮膚症状増悪.
5.SLE網膜症
6.眼障害のリスク因子.
7.キニーネ過敏症→皮膚反応リスク.

[患]
車の運転,危険作業は注意
　　　　　(視覚異常,低血糖症状)

[併]
B.慎：a.糖尿病用薬で低血糖.
b.アミオダロン,モキシフロキサシン
　　　　　　　等で心室性不整脈.
c.シクロスポリンの血中濃度上昇
d.抗マラリア薬で痙攣リスク上昇.
e.抗てんかん薬の作用が減弱.
f.プラジカンテルの体内利用率低下.
g.α-ガラクトシダーゼの作用減弱.
h.ジゴキシンの血中濃度上昇.

[副 30%]
A.重大：
a.網膜症,黄斑症,黄斑変性.
b.中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群,
多形紅斑,紅皮症(剥脱性皮膚炎),薬剤性過敏症症候群,
急性汎発性発疹性膿疱症.
c.血小板減,無顆粒球,白血球減,
　　再生不良性貧血
d.心筋症.
e.ミオパチー,ニューロミオパチー.
f.低血糖.
D.下痢腹痛,便秘,胃腸炎,口唇炎,鼓腸,胃食道逆流,
嘔吐,嘔気,頭痛,神経痛,傾眠,肋間神経痛,浮動性めまい,
痙攣,感情不安定,神経過敏,精神病,
ジストニア・ジスキネジア･振戦等の錐体外路障害,
網脈絡膜萎縮,硝子体浮遊物,結膜炎,眼乾燥,視野欠損,
網膜色素沈着,色覚異常,角膜浮腫,角膜混濁,霧視,
光輪視,羞明,蕁麻疹,発疹,全身性皮疹,そう痒症,
血管浮腫,気管支痙攣,光線過敏症,中毒性皮疹,薬疹,
色素沈着障害,皮膚潰瘍,帯状疱疹,爪囲炎,毛髪の変色,
脱毛症,気管支炎,口腔咽頭痛,伝導障害,脚ブロック,
房室ブロック,心室肥大,腱反射減退,感覚運動障害,
神経伝導検査異常,食欲減退,肝機能検査異常,発熱,
腎盂腎炎,蜂巣炎,限局性感染,回転性めまい,
耳鳴,難聴.