【肺線維症治療薬（チロシンキナーゼ阻害薬）】オフェブカプセル 100mg・150mg［ニンテダニブエタンスルホン酸塩］

特発性肺線維症とは、肺胞隔壁で線維芽細胞が異常増殖して線維化が起こり、呼吸困難などを生じ、進行すると呼吸機能が低下して最終的に死に至る病気です。オフェブ（一般名：ニンテダニブエタンスルホン酸塩）は、線維芽細胞の増殖に関わっている様々な受容体チロシンキナーゼを阻害し、線維化を抑制することで特発性肺線維症の進行を抑制します。

医薬品情報

ニンテダニブ　エタンスルホン酸塩
Nintedanib Ethanesulfonate
●オフェブ(ベーリンガーI)
　軟カプセル：100mg,150mg.

[特]
血小板由来増殖因子PDGF,線維芽細胞増殖因子FGF,VEGFRでのチロシンキナーゼを阻害.
線維芽細胞の増殖を抑制.

[効]
特発性肺線維症.

[用]
a.150mgを1日2回,朝夕食後に噛まずに内服.
(状態により1回100mg,1日2回へ減量).
　　最大：1日300mg．
b.吸湿性のため：服用直前にPTPから出す.
　　調剤は包装のままで,交付する.
c.下痢,悪心,嘔吐,AST・ALT上限値の3倍以上→減量～中止.
再開は　1回100mg,1日2回から.
状態に応じ150mg,1日2回へ増量.
再投与～増量は慎重に.

[体内動態]
 a.体内で加水分解.
　　　分解後,グルクロン酸抱合代謝.
 b.150mg食後時：4時間後ピークで35ng/mL
(空腹時：ﾋﾟｰｸ2時間,11ng/mL)c.7日投与で定常状態.
 d.体内利用率4.6%.
 e.尿中排泄は0.6%.

[禁]
 1.妊婦
　2.授乳禁止.
　3.女性は投与後3ｶ月以上避妊.
　4.肝機能障害→肝機能悪化
　　中等度以上は禁忌,軽症は慎重に.

[慎]
1.血栓塞栓症の素因,既往歴.
2.出血性素因,抗凝固薬投与中→出血.

[注]
1.肝機能を定期的に検査.
2.創傷治癒を遅延→手術時は中断.
 再開は状態に応じて判断.
3.顎骨壊死に注意.

[併]
本剤はP-糖蛋白の基質.
B.慎：a.P-糖蛋白阻害剤
(エリスマイシン,シクロスポリン等)で本剤の濃度上昇
b.P-糖蛋白誘導剤(リファンピシン,カルバマゼピン,
フェニトイン,セイヨウオトギリソウで本剤の濃度低下.

[副 71%]A.重大：
A.中止,再投与禁止：重度の下痢,
B.中止：a.血栓塞栓症b.肝機能障害,c.消化管穿孔,
d.間質性肺炎.
D.出血,●食欲減退14%,●体重減5%,高血圧,
●下痢67%,●悪心 11%,●腹痛6%,嘔吐,便秘,
●(AST,ALT,ALP,γ-GTP)↑27%,高ビリルビン血症,
発疹,頭痛.