ザファテック錠 50mg・100mg［トレラグリプチンコハク酸塩］

食事を摂取すると腸管から血中にグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）が分泌され、GLP-1 が膵臓に作用してインスリンが分泌されます。ザファテック（一般名：トレラグリプチンコハク酸塩）は、GLP-1 を不活性化するジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）を阻害し、GLP-1 の血中濃度を上昇させ、インスリンの分泌を促進して血糖値を下げるため、糖尿病の治療に用います。既存の DPP-4 阻害薬は 1 日 1 回投与でしたが、ザファテックは 1 週間に 1 回の投与で効果を発揮します。

医薬品情報

トレラグリプチンコハク酸塩
Trelagliptin Succinate
●ザファテック(武田)
　錠：50mg,100mg

[効]2型糖尿病
　但し,食事療法・運動療法で
　　　　　　　効果不十分に限る.
　　　2～3ｶ月投与で無効は中止.

[用]a.100mgを週1回(同じ曜日).
b.中等度腎機能障害：50mgを週１回
　男性(女性)：1.4(1.2)＜Cr≦2.4(2.0)
　　　　　　　30≦Ccr＜50,
c.飲み忘れ→気付いた時に1回量服用,
　 →以後,決められた曜日に服用.

[注]a.中止後も作用持続する
　　　　　→血糖値,副作用に注意.
b.中止後に他の糖尿病用薬を使用
　　→投与開始時期,用量を検討.
c.DPP-4阻害剤(1日1回)から本剤への
　変更でHbA1c値に変化なし.

[体内動態]a.ピークは1.3時間,
　　　半減期(0～7日)54時間.
　　　　　　　　尿中排泄率76%.
b.腎機能障害でのAUC増加%
　軽度　55.7　 中等度　　　105.7
　高度　201.4　末期腎不全　268.1
c.主にCYP2D6でN-脱メチル化により
　活性代謝物M-Iに代謝.
d.P-糖蛋白質の基質,OCT2を阻害.
e.食事の影響少ない.

[副]A.重大：低血糖. SU剤と併用→
SU剤の減量.(類薬)急性膵炎,腸閉塞.
D.そう痒,心房細動,ALT↑,AST↑,γ-GTP↑,
血中アミラーゼ↑,リパーゼ↑, CK(CPK)↑,
尿潜血陽性,鼻咽頭炎.