サデルガカプセル 100mg［エリグルスタット酒石酸塩］

ゴーシェ病は、グルコシルセラミド（グルコセレブロシド）という糖脂質を分解するグルコセレブロシダーゼという酵素の働きが遺伝的に低くなっているため、肝臓や脾臓、骨髄にグルコシルセラミドが蓄積し、肝脾腫、貧血、骨痛などがあらわれます。サデルガ（一般名エリグルスタット酒石酸塩）は、グルコシルセラミドを合成する酵素を阻害することで、グルコシルセラミドの生成を抑制し、ゴーシェ病の症状を改善します。

医薬品情報

エリグルスタット酒石酸塩
Eliglustat Tartrate
●サデルガ(ジェンザイム)
　カプセル：100mg.

[特]CYP2D6のEM,IM,PM,URMを確認：
　　　　　不明時は投与しない.

[効]a.ゴーシェ病Ⅰ型での貧血,血小板
　減少,肝脾腫及び骨症状の改善.
　　　　　　（神経症状へは未承認）

[用]1回100 mgを
CYP2D6のa.EM,IM：1日2回.適宜減量.
　　　b.PM：投与回避が望ましい.
　　　　必要時：1日1回を,慎重投与.
　　　c.URM：効果減弱→投与回避.
d.併用時：CYP2D6阻害薬：1日1回
CYP3A阻害薬：EMは 1日1回,PMは禁忌
CYP2D6阻害薬＋CYP3A阻害薬：禁忌

[体内動態]a.ピークは1.2〜1.5時間,
　半減期はIM,EMで,夫々7.6,8.2時間.
b.AUC：EMに比し,PM11.2,IM2.8. URM0.47.
c.食事の影響すくない.

[禁]1.CYP遺伝子型→[用]参照.
2.QT延長(先天性QT延長症候群等)
3.クラスⅠa(キニジン,プロカイン
アミド等)及びクラスⅢ(アミオダロ
ン,ソタロール等)の抗不整脈薬又は
ベプリジル使用中.
4.妊婦.
5.重篤な肝障害には原則禁忌.
　　　血中濃度上昇のため慎重に.

[慎]1.心疾患(うっ血性心不全,虚血性
　心疾患,心筋症,徐脈,心ブロック,重
　篤な心室性不整脈)又は失神既往歴
・血中濃度の大幅上昇に注意
・投与開始時,投与中は定期的に
　12誘導心電図(必要に応じホルター
　　心電図)測定.
2.腎機能障害.
4.CYP2D6 PM.

[注]1.酵素補充療法と併用しない.
2.めまい等→車の運転,精密機械操作.
3.鉄不足→鉄分補給

[患]授乳を中止

[併]主にCYP2D6,部分的にCYP3A4で
　代謝.P糖タンパク質の基質
A.禁：→[用]参照
・CYP2D6阻害薬で血中濃度上昇：
強力：パロキセチン(AUCは8.93倍↑),
シナカルセト,テルビナフィン
中程度：デュロキセチン,ミラベグロン等
・CYP3A阻害薬
強力：クラリスロマイシン,イトラコ
ナゾール(ケトコナゾールでAUCは
4.27倍↑),コビシスタット,インジナビ
ル,リトナビル,テラプレビル,ボリコ
ナゾール,ネルフィナビル,サキナビル
メシル
中程度：エリスロマイシン,フルコナ
ゾール,アタザナビル,シクロスポリ
ン,アプレピタント,ジルチアゼム
・テルビナフィン+フルコナゾール
　　併用でAUCは11.7倍↑.
B.慎：a.CYP遺伝子型→[用]参照.
b.CYP3A誘導薬(リファンピシン,
カルバマゼピン,フェノバルビター
ル,フェニトイン等,セントジョーン
ズワート)で血中濃度低下
c.P糖タンパク質の基質(ジゴキシン,
コルヒチン,ダビガトラン,フェニト
イン等)の血中濃度が上昇.
d.グレープフルーツで血中濃度上昇.
e.CYP2D6の基質(メトプロロール,
三環系抗うつ剤(ノリトリプチリン,
アミトリプチリン,イミプラミン),
フェノチアジン系薬剤,クラスIc抗不
整脈薬(プロパフェノン,フレカイニ
ド)等)の血中濃度が上昇.
[副 40%]A.重大：失神.
D. 下痢,消化不良,便秘,悪心,上腹部痛,
腹痛,胃食道逆流,腹部膨満,鼓腸,
●頭痛5%,浮動性めまい,疲労,関節痛.