オプスミット錠 10 mg［マシテンタン］

肺動脈性肺高血圧症は、心臓と肺をつなぐ動脈の血圧が異常に高い疾患で、日常生活での軽度の息切れや疲労感があらわれたり、心臓の機能が低下するなどします。体内にあるエンドセリンという物質がエンドセリン受容体に結合すると、肺の血管が収縮します。オプスミット（一般名：マシテンタン）は、エンドセリンがエンドセリン受容体に結合するのを阻害し、血管を拡張します。

医薬品情報

B. エンドセリン受容体拮抗薬

[特]エンドセリン-1(ET-1)の作用
　(血管収縮,血管透過性亢進,肺動脈
　　　　　壁肥大,肺線維化)を抑制.
　ET-1に選択的なETA受容体と
　非選択的なETB受容体(血管収縮,平
　　　滑筋増殖)がある.
アンブリセンタンはETA受容体に拮抗.
　マシテンタン,ボセンタン
　　はETA,ETB受容体の両方と拮抗.
マシテンタン　Macitentan

●オプスミット(アクテリオン)
　錠：10mg,PTPシート30錠(15錠×2).

[特]ワルファリン,シクロスポリン等
　　　併用時：用量調節必要はなし.

[効]肺動脈性肺高血圧症

[用]10mgを1日1回内服.

[体内動態]a. 食事の影響がない,
b.未変化体：ピーク5時間,半減期12時間
活性代謝物：ピーク36時間,半減期41時間
透析中.重度腎障害で半減期32%延長.

[禁] 1.妊婦(催奇性)．
　　中止後も1 ヵ月は確実な避妊法
2.授乳婦．
3.重度の肝障害に禁忌：
投与前,投与中：AST,ALT,ビリルビン
　　　が基準値の2倍,黄疸等は中止.
4.肺水腫に禁.
肺水腫の徴候(→肺静脈閉塞)→中止.

[注]1.重度の貧血：投与前～投与中は,
　　　ヘモグロビンを定期的に検査.
2.血管拡張作用がある：降圧薬は慎重に
3.低血圧.
4.重度腎障害→低血圧,貧血に注意.

[併]CYP3A4で代謝：
A.禁：強いCYP3A4誘導剤：
 リファンピシン(リファジン),
 セイヨウオトギリソウ含有食品,
 カルバマゼピン(テグレトール),
 フェニトイン(アレビアチン),
 フェノバルビタール(フェノバール),
 リファブチン(ミコブティン)
　　　　で本剤の血中濃度低下.
B.慎：a.強いCYP3A4阻害剤：
 HIV感染症治療薬(リトナビル等)
　　　　で本剤の血中濃度上昇
b.CYP3A4誘導剤：
 エファビレンツ,モダフィニル,
 ルフィナミド 等
　　　　で本剤の血中濃度低下.

[副 70%]A.重大：●貧血4.0%
D. 血小板減,●頭痛5%,片頭痛,浮動性
めまい,潮紅,低血圧,鼻閉,呼吸困難,悪
心/嘔吐,腹痛,下痢,そう痒,発疹,蕁麻

疹,血管浮腫,浮腫,末梢性浮腫,顔面浮
腫,胸痛,肝異常,ALT↑,AST↑,ヘマト
クリット↓,ヘモグロビン↓.